![]() |
|
|
Productdetails:
Betalen & Verzenden Algemene voorwaarden:
|
Engelse naam: | DOMPERIDONE | CAS:: | 57808-66-9 |
---|---|---|---|
MF:: | C22H24ClN5O2 | EINECS:: | 260-968-7 |
Andere Naam:: | 6 chloor-3 [1 [propyl 3 (2-oxo-3H-benzimidazol-1)] piperidin-4] - 1H-benzimidazol-2-; | Verschijning:: | wit poeder |
Toepassing:: | Dopamine receptorantagonist | Zuiverheid:: | >99% |
PSA:: | 78.82000 | logP:: | 3.29110 |
Rang Standaard: | Geneeskunde Grade | ||
Hoog licht: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
Farmaceutische Grondstoffen Domperidone CAS 57808-66-9, Dopamine Receptorantagonist
Productnaam: | Domperidone |
Synoniemen: | DOMPERIDONE; 4 (5-chloor-2-oxo-1-benzimidazolinyl) - 1 [propyl 3 (2-oxobenzimidazolinyl)] piperidine; ALPHA- [(DIISOPROPYLAMINO) ETHYL 2] - ALPHA--PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE; 5-CHLOOR-1 [1 [PROPYL 3 (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)] - 4-PIPERIDINYL] - 1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-; MOTILIUM; DOMPERIDONE RANDdopamine A; 3 (Propyl 3-Choro) - 2,3 Dihydro 1H benzimidazole-2-; DOMPERIDONE, BP, EP |
CAS: | 57808-66-9 |
MF: | C22H24ClN5O2 |
Mw: | 425.91 |
EINECS: | 260-968-7 |
Productcategorieën: | Dopamine receptor; Aromaten; Heterocycles; Tussenpersonen & Fijne Chemische producten; Geneesmiddelen; Isotoop Geëtiketteerde Samenstellingen; VIOXX; Andere APIs |
Mol-Dossier: | 57808-66-9.mol |
![]() |
Domperidone Chemische Eigenschappen |
Smeltpunt | 240-244°C |
dichtheid | 1.2904 (ruwe schatting) |
r.i. | 1.5400 (raming) |
opslagtemperaturen. | Opslag bij rechts |
oplosbaarheid | DMSO: >10 mg/ml |
vorm | vast lichaam |
pka | (Onzekere) pKa 7,90 |
kleur | wit |
Wateroplosbaarheid | Lichtjes oplosbaar in water. |
Merck | 14,3418 |
Stabiliteit: | Stabiel. Onverenigbaar met sterke oxyderende agenten. |
InChIKey | Fgxwkszfvqustl-uhfffaoysa-n |
CAS-Databaseverwijzing | 57808-66-9 (CAS-Databaseverwijzing) |
Veiligheidsinformatie |
Gevarencodes | Xn |
Risicoverklaringen | 62-63 |
Veiligheidsverklaringen | 26-36 |
WGK Duitsland | 3 |
RTECS | DE2275900 |
MSDS-Informatie |
Leverancier | Taal |
---|---|
Domperidone | Engels |
SigmaAldrich | Engels |
Domperidonegebruik en Synthese |
Gastro-kinetische drugs | Domperidone is een algemeen gebruikte antiemetic en gastro-kinetische drug met zijn verschijning die wit aan lichtgeel poeder en bittere smaak zijn. Het is bijna onoplosbaar, lichtjes oplosbaar, gemakkelijk oplosbaar in water in ethylalcohol in melkzuur evenals oplosbare stof in citraat. Dit product is een soort randdopamine receptorantagonisten met sterke actie. Domperidone kan receptor de van DA1 en DA2-naast de synapsen blokkeren die, die het remmende effect van dopamine op de postsynaptic cholinergic neuronen van myenteric vlecht tegenwerken en de maagsamentrekkingen veroorzaken. _het kunnen be*vorderen de de motiliteit en de spanning van spijsverteringskanaalmotiliteit te om terugkerenen aan normaal functie, be*vorderen de het leeg:maken van maag, het verhogen van de de motiliteit van maag antral en twaalfvingerdarm, het coördineren van de de samentrekking van de pylorus evenals het verbeteren van de esophageal peristalsis en de de spanning van de de laag esophageal sfincter. Omdat het een slecht penetratievermogen door de blood-brain barrière met bijna geen antagonisme op de dopamine receptor heeft, kunt u de bijwerkingen van geest en de centraal zenuwstelselkant uitsluiten. Het heeft snelle absorptie na mondeling beleid met de plasmaconcentratie die bereiken piek na 15~30 min. Naast het centrale zenuwstelsel, wordt het ook algemeen verspreid in andere delen van het lichaam. Ten gevolge van de aanwezigheid van „eerste pas“ levermetabolisme en intestinaal metabolisme, heeft het een lage mondelinge biologische beschikbaarheid. De halveringstijd van dit die product is 7h met 30% door de urine om 24 h na het mondelinge die beleid en over 60% wordt afgescheiden door faecaliën binnen 4 dagen wordt afgescheiden. Aanwijzingen 1, de symptomen van de Spijsverteringsdysfunctie veroorzaakt door het vertraagde maag leegmaken, gastroesophageal terugvloeiing, chronische gastritis en esophagitis met inbegrip van misselijkheid, brakend, het uitspuwen, buik volheid, buikpijn, regurgitatie veroorzaakte het branden sensatie van mond en maag. 2, Ziekte van Parkinson en misselijkheid en braken veroorzaakt door diverse soorten redenen zoals functioneel, besmetting, dieet, radiotherapie of drugtherapie en dopamine receptoragonists (zoals levodopa, bromocriptine) therapie. 3, het zijn geschikt om migraine, dysmenorrhea, traumatische die hersenenverwonding en intracranial letsels, stralingstherapie en de misselijkheid en braken te behandelen door levodopa, nonsteroidal anti-inflammatory drug wordt veroorzaakt. 4, het zijn efficiënt in het behandelen van de misselijkheid en braken veroorzaakt door diverse organische of functionele gastro-intestinale wanorde in bejaarde mensen. 5, Domperidone zijn niet efficiënt in het behandelen van braken veroorzaakt door chirurgie of anesthesie en chemotherapie. De bovengenoemde informatie wordt uitgegeven door Chemicalbook van Dai Xiongfeng. |
Chemische Eigenschappen | Van dimethylformamide-water om zijn wit kristallijn poeder te verkrijgen; de smeltpunten is 242,5 ℃ |
Gebruik | Het is een soort machtige randdopamine receptorantagonist met anti-braakt en gastro-kinetische gevolgen. Het kan de gastro-intestinale motiliteit beïnvloeden om de motiliteit en de spanning van hoger maagdarmkanaal te maken naar normaal terugkeren en het maag leegmaken, het verbeteren van de antral en van de twaalfvingerige darm motiliteit, en het coördineren van de pyloric samentrekking bevorderen. Het kan voor de behandeling van dyspepsie, en de misselijkheid en braken worden gebruikt door functionele, organische, besmetting, dieet, stralingstherapie of drugtherapie die wordt veroorzaakt. Omdat het bijna geen remmend effect op dopamine receptor heeft, zijn er geen psychiatrische en neurologische bijwerkingen. En die het kan voor het behandelen van de misselijkheid worden gebruikt door het Ziekte van Parkinson door het nemen van dopamine agonists wordt veroorzaakt te behandelen. Het kan als anticholinergic krampstillende middelen worden gebruikt. Domperidone is een soort phenyl imidazole samenstellingen met een sterke rol in het bevorderen van maagmotiliteit en antiemetic effect. Het kan de spanning van de sfincter van het lagere deel van de slokdarm versterken, verhinderend de maag-esophageal terugvloeiing, verbeterend de maagmotiliteit, bevorderend het maag leegmaken, coördinerend de maag en de motiliteit van de twaalfvingerige darm, onderdrukkend misselijkheid, brakend, en effectief verhinderend de galterugvloeiing zonder de afscheiding van maagzuur te beïnvloeden. Dit product is een soort randdopamine receptorantagonisten dat de gastro-intestinale dopamine receptoren kan direct blokkeren en het bevorderende effect van maagmotiliteit tentoonstellen. Het kan esophageal peristalsis en de spanning van esophageal sfincter verbeteren. Wegens zijn slechte penetratie door de barrière van bloedhersenen, heeft het bijna geen antagonisme tegen de dopamine receptor van de hersenen, en daarom kan uitsluitend de bijwerkingen van de geest en het centrale zenuwstelsel. |
Productiemethode | 2-nitro-1, dichlorobenzeen 4 gereageerd met amino-cyclohexanecarboxylic zure ethylester 4 wordt en is verder behoudens hydrogeneringsvermindering, ureumcyclization, hydrolyse, om 5 chloor-1 (piperidin-4) te geven - 1,3-dihydro-benzimidazol-2-keton. De hydroxylpropylamine kan nucleofiele substitutie van de chloor van nitro-chlorobenzene hebben 2 en dan onderworpen aan hydrogenering zijn om de nitrogroep tot aminogroep te verminderen; dan hebben cyclization met kaliumchloride en verdere chlorering om 1 (3-chloropropyl) te geven - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-keton. Het benzimidazole twee hierboven verkregen derivaat wordt verwerkt als volgt en kan domperidone geven. 2,3 delen van 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-keton, 2,5 delen van 5--chloor-i (piperidin-4) - 1,3-2H-dihydro-benzimidazol-2-één, 3,2 delen van natriumcarbonaat, 0,1 delen van kaliumjodide en 80 delen van methyl-2-pentanone 4 werden bewogen en terugvloeien voor 24h. Na wordt gekoeld aan kamertemperatuur, voeg water, filter van de onoplosbare stoffen toe en zuiver het door de kolomchromatografie van het kiezelzuurgel met de het uitwassen oplossing die chloroform en 10%-methanolmengsel zijn. De aftakking die het product bevatten werd verzameld en werd geconcentreerd. Het residu werd gekristalliseerd gebruikend methyl-2-pentanone 4. Na filtratie, pas herkristallisatie met het mengsel van dimethylformamide en water toe om 1,3 delen van domperidone met de opbrengst te verkrijgen die 30% en mp die 242,5 ℃ zijn zijn. |
Chemische Eigenschappen | Wit of bijna wit poeder. |
Gebruik | COX2 inhibitor, antiinflammatory, tegen artritis |
Gebruik | Een nieuwe randdopamine receptorantagonist die niet de blood-brain barrière kruist; anti-emetic. Domperidone (Motilium) is dopamine blocker en een antidopaminergic reagens. |
Gebruik | Voor beheer van dyspepsie, het zuur, epigastrische pijn, misselijkheid, en het braken. |
Definitie | ChEBI: 1 [propyl 3 (piperidin-1)] - 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2- waarin positie 4 van de piperidine ring door 5 chloor-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-op-1 groep wordt gesubstitueerd. Een dopamine antagonist, het is gebruikt s antiemetic voor de behandeling op korte termijn van misselijkheid en het braken, en om gastro-intestinale die gevolgen van dopaminergic drugs te controleren in het beheer van parkinsonisme worden gegeven. De vrije basis wordt gebruikt in mondelinge opschortingen, terwijl het maleatezout in tabletherstellingen wordt gebruikt. |