![]() |
|
|
Productdetails:
Betalen & Verzenden Algemene voorwaarden:
|
Engelse naam: | Clomiphenecitraat | CAS:: | 50-41-9 |
---|---|---|---|
MF:: | C32H36ClNO8 | EINECS:: | 200-035-3 |
Andere Naam:: | Clomiphene (citraat); CLOMPHID; Het zout van het Clomiphenecitraat; fertyl; dyneric; | Verschijning:: | Wit of melkachtig wit kristallijn poeder |
Toepassing:: | Behandeling van het functionele baarmoeder aftappen, polycystic eierstok, menstruele wanorde en drug | Zuiverheid:: | >99% |
PSA:: | 144.60000 | logP:: | 5.31410 |
Rang Standaard: | Geneeskunde Grade | ||
Hoog licht: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
De oestrogeeninhibitor/bevordert Vruchtbaarheidsgeneeskunde, Clomiphene-Citraat CAS 50-41-9
Productnaam: | Clomiphenecitraat |
Synoniemen: | 2 (phenoxy 4 (2-chloor-1,2-diphenylvinyl)) - N, n-DiethylethanaMine 2 hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate; CloMiphene CIT; 2 [phenoxy 4 (2-chloor-1,2-diphenylethenyl)] - N, n-diethyl-Ethanamine, hydroxy -hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate 2 (1:1); Clometeucitraat; Clomiphene, ClomifeneCltrate; {2 [phenoxy 4 (2-chloor-1,2-diphenylvinyl)] ethyl} diëthylamine (2-Hydroxypropane-1,2,3 tricarbox; SEROPHENE; PERGOTIME |
CAS: | 50-41-9 |
MF: | C32H36ClNO8 |
Mw: | 598.08 |
EINECS: | 200-035-3 |
Productcategorieën: | -; API; Tussenpersonen & Fijne Chemische producten; Geneesmiddelen; Aminen; Aromaten; Peptides; CLOMID; Farmaceutische tussenpersonen |
Mol-Dossier: | 50-41-9.mol |
De Chemische Eigenschappen van het Clomiphenecitraat |
Smeltpunt | 116.5-118°C |
opslagtemperaturen. | 2-8°C |
oplosbaarheid | Lichtjes oplosbaar in water, met mate oplosbare stof in ethylalcohol (96 percenten). |
vorm | keurig |
Wateroplosbaarheid | Lichtjes oplosbaar in water, methanol, chloroform (lichtjes), en DMSO (10 mm). Onoplosbaar in ether. |
InChIKey | Pytmykvijxpnbd-oqkduqjosa-n |
CAS-Databaseverwijzing | 50-41-9 (CAS-Databaseverwijzing) |
EPA-het Systeem van de Substantieregistratie | Ethanamine, 2 [phenoxy 4 (2-chloor-1,2-diphenylethenyl)] - N, n-Diethyl, hydroxy -hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate 2 (1:1) (50-41-9) |
Veiligheidsinformatie |
Gevarencodes | T |
Risicoverklaringen | 60-63 |
Veiligheidsverklaringen | 5336/3745 |
WGK Duitsland | 3 |
RTECS | YE0875000 |
HazardClass | IRRITEREND |
MSDS-Informatie |
Leverancier | Taal |
---|---|
SigmaAldrich | Engels |
Het Gebruik en de Synthese van het Clomiphenecitraat |
Historische kwestie | Men heeft verklaard dat 40 tot 50 percent van met succes behandelde vrouwen opvat[2]. Jammer genoeg, zijn de resultaten bij mensen dubbelzinnig en enigszins minder gunstig geweest. De redenen voor discrepantie tussen studies, die zich van het midden van de jaren '60 aan het heden uitstrekken, zijn velen. Diverse dosering (1 tot 400 mg. dagelijks) en de behandelingsintervallen (3 tot 24 maanden) zijn gebruikt. De selectie van kandidaten verstrekt een andere bron van inconsistentie. De criteria voor opneming in proef en pre-trial evaluatie hebben duidelijk gevarieerd. De vrouwen werden niet altijd geëvalueerd want de onvruchtbaarheid“ verder hier geen duidelijk omlijnde normen is geweest voor wat significante verbetering van spermakwaliteit vormt. Naast een reeds wispelturige situatie, zijn er slechts een paar placebo-gecontroleerde tot op heden proeven [7, 8] geweest. |
Aanwijzing en dosering | Het wordt gebruikt hoofdzakelijk in vrouwelijke onvruchtbaarheid toe te schrijven aan anovulation (b.v. gepast aan polycystic eierstoksyndroom) om ovulatie te veroorzaken. CC zijn ook tewerkgesteld voor ovariale stimulatie in het ovuleren van vrouwen, hoofdzakelijk voor idiopathische (onverklaarde) onvruchtbaarheid en vaak gecombineerd met IUI. De reden is vermoedelijk dat CC een subtiel tekort in ovulatory functie overwinnen of het aantal rijpe follikels verhogen die zo de waarschijnlijkheid van zwangerschap [9] verhogen. Hier is het succestarief, begrijpelijk, in het bijzonder minder dan in anovulatory vrouwen geweest. CC worden gegeven mondeling in een dosis 50-250 mg per dag 5 dagen van dag 2, 3, 4 of 5 van het spontane of veroorzaakte aftappen, om te beginnen met de laagste dosis en het verhogen van de dosis in toename van 50 mg/dag per cyclus tot een ovulatory cyclus wordt bereikt. De beginnende dag van behandeling, hetzij op dag 2 of door dag 5 van de cyclus, beïnvloedt niet de resultaten[10]. Hoewel 50 mg/dag de geadviseerde dosis in de eerste cyclus is, stelt een meta-analyse van 13 gepubliceerde rapporten[11] voor dat slechts 46% aan deze dosis met ovulatie zal antwoorden, zal een verdere 21% aan 100 mg antwoorden en een andere 8% zal met 150 mg/dag ovuleren. Er is geen duidelijk voordeel om een dagelijkse dosis 150 mg te gebruiken die schijnt om noch het ovulatietarief noch follicular rekrutering[12] beduidend te verhogen. Sommige vaklieden gebruiken vaak een beginnende dosis 100 mg/dag van dag 4 of 5, slechts zijn toevlucht nemend tot 50 mg/dag in het geval van uitstekende gevoeligheid of blijvende cystevorming. Het voordeel om met een dagelijkse dosis van 100 mg eerder dan 50 mg te beginnen is dat het het aantal ‚overtollige‘ cycli van behandeling zal verminderen tot de ovulatie wordt bereikt en tot die bestand tegen CC worden geïdentificeerd. Het is moeilijk om te verklaren, eventueel, welk effect deze cursus van actie op de veelvoudige zwangerschapstarieven heeft. |
Wijze van actie | Clomiphene bevat een ongelijk mengsel van twee isomeren als hun citraatzouten, enclomiphene en zuclomiphene. Zuclomiphene is veel meer machtig van twee voor inductie van ovulatie, geeft van 38% van de totale druginhoud rekenschap van één tablet en heeft een veel langere halveringstijd dan enclomiphene, zijnd opspoorbaar in plasma 1 maand na zijn beleid. Rostami-Hodjegan et al. [11] hebben voorgesteld dat de brede veranderlijkheid in het metabolisme van de zuclomiphenecomponent tot veranderlijkheid in antwoord op de drug bijdraagt. CC kunnen een lossing van FSH van voorafgaande slijmachtig en dit veroorzaken zijn vaak genoeg om de cyclus van gebeurtenissen terug te stellen die tot ovulatie in motie leiden. De versie van zelfs kleine hoeveelheden FSH in het systeem zal vaak ovulatie en zwangerschap in een deel EU-estrogenic anovulatory vrouwen veroorzaken. Dit wordt onrechtstreeks bereikt, door de actie van CC, een niet steroidal samenstelling dicht lijkend op een oestrogeen, in het blokkeren van hypothalamic oestrogeenreceptoren, die een gebrek aan het doorgeven van oestrogeen aan de hypothalamus en het veroorzaken van een verandering in het patroon van slagversie van GnRH signaleren. Clomifene heeft geen duidelijke progestational, androgene, of antrandrogenic gevolgen en schijnt niet om zich in slijmachtig-bijnier of slijmachtig-schildklierfunctie te mengen. |
Hulp | om het resultaat van behandeling met CC te verbeteren, is verscheidene hulp aan de behandeling van CC voorgesteld. Een correct vastgestelde ovulatie-teweegbrengende dosis HCG (5000 – 10000 IU) is theoretisch slechts gerechtvaardigd wanneer de reden voor een niet ovulatory reactie is dat de links-schommeling of afwezig ondanks de aanwezigheid van een goed ontwikkelde follikel wordt vertraagd. Hoewel de routinetoevoeging van HCG bij medio-cyclus schijnt om klein aan de verbetering van conceptietarieven[13] toe te voegen, hebben wij het zeer nuttig gevonden, indien gegeven wanneer een ultrasoon aangetoonde belangrijke follikel een diameter van 19-24 mm, voor de timing van betrekkingen of IUI bereikt. De toevoeging van dexamethazone als toevoegsel aan de therapie van CC in een dosis 0,5 mg bij bedtijd wordt gezegd om bijnierandrogen afscheiding te onderdrukken en ontvankelijkheid te veroorzaken aan CC in vorige non-responders, meestal hyperandrogenic vrouwen met PCOS en opgeheven concentraties van dehydroepiandrosteronesulfaat (DHEAS) [14]. Nochtans, veroorzaakt glucocorticoid steroid therapie vaak bijwerkingen met inbegrip van verhoogde eetlust en gewichtsaanwinst, en zou waarschijnlijk voor vrouwen moeten worden gereserveerd die aangeboren bijnierhyperplasia als oorzaak voor hun anovulation hebben. |
Farmacokinetica | Gebaseerd op vroege c-Geëtiketteerde studies met 14 clomifene, werd de drug getoond om gemakkelijk mondeling in mensen worden geabsorbeerd. De drug werd getoond om gemakkelijk mondeling in mensen worden geabsorbeerd en hoofdzakelijk in de faecaliën worden afgescheiden. Beteken de urineafscheiding ongeveer 8% met faecale afscheiding van ongeveer 42% was. |
Bijwerkingen | De onplezierige bijwerkingen van CC zijn weinigen en ver tussen, hoewel sommige vrouwen van opvliegingen en wat van misselijkheid zullen klagen. CC, echter, worden gewoonlijk zeer goed getolereerd. Terwijl de milde ovariale uitbreiding, in bijna 40 jaar van praktijk vrij gemeenschappelijk is, heeft het nooit een volslagen ovariaal hyperstimulationsyndroom (OHSS) als resultaat van de behandeling van CC gezien. De occasionele cystevorming kan conservatief worden behandeld. Sommige specifieke (zeldzame) bijwerkingen omvatten opzwellen, maag of bekkenpijn, vage visie, gevoeligheid van ogen aan licht, misselijkheid of het braken, nervositeit, rusteloosheid, vermoeidheid, probleem in slaap en geestelijke depressie[15,16]. Sommige bijwerkingen van clomiphene kunnen voorkomen die gewoonlijk geen medische aandacht vergen. Deze bijwerkingen kunnen tijdens behandeling weggaan aangezien uw lichaam aan de geneeskunde aanpast. Ook, kan uw beroepsbeoefenaar u over manieren kunnen vertellen om sommige van deze bijwerkingen te verhinderen of te verminderen. Controle met uw beroepsbeoefenaar als om het even welke volgende bijwerkingen verdergaan of lastig zijn of als u om het even welke vragen over hen hebt. |
Voorzorgsmaatregel | U zou niet deze drug moeten nemen als u de volgende voorwaarden hebt: het abnormale vaginale aftappen; een ovariale cyste die niet verwant met polycystic eierstoksyndroom is; afgelopen of huidige leverziekte; een tumor van uw slijmachtige klier; een onbehandeld of ongecontroleerd probleem met uw schildklier of bijnier; of als u zwanger bent. U zou niet het moeten nemen als u reeds zwanger bent. Bespreking aan uw arts als u zorgen over de mogelijke gevolgen van deze geneeskunde voor een nieuwe zwangerschap hebt. Clomiphene kan in moedermelk overgaan en kan een pleegbaby berokkenen. Dit medicijn kan moedermelkproductie in sommige vrouwen vertragen. Vertel uw arts of geeft u een baby de borst. Het gebruiken clomiphene voor langer dan 3 behandelingscycli kan uw risico verhogen om een ovariale tumor te ontwikkelen. Vraag uw arts over uw specifiek risico. De vruchtbaarheidsbehandeling kan uw kans om veelvoudige geboorten (tweelingen, drietallen) verhogen te hebben. Dit zijn zeer riskante zwangerschappen zowel voor de moeder als de babys. Bespreking aan uw arts als u zorgen over dit risico hebt. |
Verwijzingen |
|
Chemische Eigenschappen | Kristallijn Vast lichaam |
Gebruik | Een unducer van ovulatie. Een gonade-bevorderend principe |
Gebruik | Synthetische oestrogeen agonist-antagonist. Gonade-bevorderend principe. |
Gebruik | Een selectieve modulator van de oestrogeenreceptor |
Gebruik | Clomiphene is een selectieve modulator van de oestrogeenreceptor die de activering van oestrogeenreceptoren (ERs) door 17β-estradiol schaadt. Het bindt zowel krachtig ERα als ERβ (Ki = 0,9 en 1,2 NM, respectievelijk). Clomiphene verbetert de versie van gonadotropin-bevrijdend hormoon, het bevorderen van de versie van follikel-bevorderend hormoon en het luteinizing van hormoon, die in ovulatie culmineren. |